Полiт.ua Государственная сеть Государственные люди Войти
17 декабря 2017, воскресенье, 03:37
Facebook Twitter LiveJournal VK.com RSS

НОВОСТИ

СТАТЬИ

АВТОРЫ

ЛЕКЦИИ

PRO SCIENCE

СКОЛКОВО

РЕГИОНЫ

29 ноября 2016, 13:19

Новое соединение справится с устойчивыми к химиотерапии опухолями

МФТИ

Группа ученых из Института органической химии им. Н. Д. Зелинского РАН, Института биологии развития им. Н. К. Кольцова РАН и компании Immune Pharmaceuticals под руководством профессора Московского физико-технического института (МФТИ) Александра Киселева получила новое противоопухолевое соединение, которое способно бороться с раком, устойчивым к химиотерапии, сообщается в пресс-релизе МФТИ.

Ученые синтезировали новые соединения и проверили их противораковую активность на эмбрионах морских ежей и раковых клетках человека. Самая «эффективная» молекула оказалась действенна даже в случае химиорезистентного — устойчивого к химическим препаратам — вида рака (карциномы яичника человека). Синтезированные соединения принадлежат к классу аминоизотиазолов. «Выбор класса соединений не случаен. Дело в том, что многие аминоизотиазолы демонстрируют широкий спектр фармакологической и биологической активности. Поэтому мы предположили, что соединения этого класса с надлежащими химическими группами могут проявлять противораковую активность», — комментирует Александр Киселев.

Предложенный исследователями синтез достаточно быстрый (шесть стадий) и дает высокие выходы конечных соединений из легкодоступных материалов. Для проверки противоопухолевой активности ученые использовали ранее разработанную ими in vivo («в живом организме») систему на зародышах морских ежей, а также провели исследования in vitro («в пробирке») на раковых клетках человека.

Из всех синтезированных соединений лучший результат показала молекула, содержащая несколько функциональных групп: 3-тиофен- и пара-метоксифенил заместители. Именно с содержанием этих фрагментов и уникальной топологией молекулы ученые связывают ее сильную антитубулиновую активность и способность разрушать химиорезистентные клетки карциномы яичника человека. Авторы статьи синтезировали 37 соединений класса аминоизотиазолов. Из них 12 с различной степенью активности замедляют или полностью останавливают деление раковых клеток, что впоследствии ведет к их гибели. Происходит это за счет разрушения микротрубочек во время процесса деления (митоза). Микротрубочки состоят из белка тубулина, связывание с ним противораковых (антитубулиновых) агентов и ведет к нарушению структуры микротрубочек.

Антитубулиновая активность синтезированных веществ проверялась на эмбрионах морских ежей, клетках рака простаты, аденокарциномы молочной железы, меланомы и рака легких. Зародыши морских ежей являются хорошей моделью опухоли, поскольку на ранних стадиях развития они активно делятся. Ученые определили ранее, что при воздействии селективных разрушающих тубулин препаратов эмбрионы вместо обычного поступательного движения начинают быстро вращаться (см. анимацию). Такой эффект можно наблюдать в световой микроскоп, что позволяет быстро и точно определить наличие противораковой активности у препарата. Однако авторы статьи обнаружили, что зародыши морских ежей более чувствительны к аминоизотиазолам, чем раковые клетки. Возможное объяснение этого явления в том, что в среднем митотический цикл раковых клеток занимает от 20 до 24 часов, в то время как клетки эмбрионов делятся каждые 35–40 минут. Это может говорить о том, что препарат, связываясь с тубулином, по-разному влияет на динамику микротрубочек в клетках эмбрионов и раковых клетках. В дальнейшем ученые собираются провести структурное моделирование процесса разрушения микротрубочек и определить сайты (места) связывания препаратов с тубулином.

В предыдущей работе ученые синтезировали противоопухолевое соединение глазиовианин А и его структурные аналоги на основе веществ, выделенных из семян петрушки и укропа.

Результаты исследования опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.

Обсудите в соцсетях

Система Orphus
Loading...
Подпишитесь
чтобы вовремя узнавать о новых спектаклях и других мероприятиях ProScience театра!
3D Apple Big data Dragon Facebook Google GPS IBM iPhone MERS PRO SCIENCE видео ProScience Театр SpaceX Tesla Motors Wi-Fi Адыгея Александр Лавров альтернативная энергетика Анастасия Волочкова «Ангара» антибиотики античность археология архитектура астероиды астрофизика аутизм Байконур бактерии бедность библиотека онлайн библиотеки биология биомедицина биомеханика бионика биоразнообразие биотехнологии блогосфера бозон Хиггса британское кино Византия визуальная антропология викинги вирусы Вольное историческое общество Вселенная вулканология Выбор редакции гаджеты генетика география геология геофизика глобальное потепление грибы грипп дельфины демография дети динозавры Дмитрий Страшнов ДНК Древний Египет естественные и точные науки животные жизнь вне Земли Западная Африка защита диссертаций землетрясение змеи зоопарк зрение Иерусалим изобретения иммунология инновации интернет инфекции информационные технологии искусственный интеллект ислам историческая политика история история искусства история России история цивилизаций История человека. История институтов исчезающие языки карикатура католицизм квантовая физика квантовые технологии КГИ киты климатология комета кометы компаративистика компьютерная безопасность компьютерные технологии космический мусор космос криминалистика культура культурная антропология лазер Латинская Америка лексика лженаука лингвистика Луна мамонты Марс математика материаловедение МГУ медицина междисциплинарные исследования местное самоуправление метеориты микробиология Минобрнауки мифология млекопитающие мобильные приложения мозг моллюски Монголия музеи НАСА насекомые неандертальцы нейробиология неолит Нобелевская премия НПО им.Лавочкина обезьяны обучение общество О.Г.И. онкология открытия палеолит палеонтология память папирусы паразиты педагогика планетология погода подготовка космонавтов популяризация науки право преподавание истории продолжительность жизни происхождение человека Протон-М психоанализ психология психофизиология птицы РадиоАстрон ракета растения РБК РВК РГГУ регионоведение религиоведение рептилии РКК «Энергия» робототехника Роскосмос Роспатент русский язык рыбы сердце сериалы Сингапур сланцевая революция смертность СМИ Солнце сон социология спутники старение старообрядцы стартапы статистика такси технологии тигры торнадо транспорт ураган урбанистика фармакология Фестиваль публичных лекций физика физиология физическая антропология финансовый рынок фольклор химия христианство Центр им.Хруничева школа школьные олимпиады эволюция эволюция человека экология эмбриональное развитие эпидемии этика этнические конфликты этология Юпитер ядерная физика язык

Редакция

Электронная почта: politru.edit1@gmail.com
Адрес: 129090, г. Москва, Проспект Мира, дом 19, стр.1, пом.1, ком.5
Телефон: +7 495 980 1894.
Яндекс.Метрика
Свидетельство о регистрации средства массовой информации
Эл. № 77-8425 от 1 декабря 2003г. Выдано министерством
Российской Федерации по делам печати, телерадиовещания и
средств массовой информации. Выходит с 21 февраля 1998 года.
При любом использовании материалов веб-сайта ссылка на Полит.ру обязательна.
При перепечатке в Интернете обязательна гиперссылка polit.ru.
Все права защищены и охраняются законом.
© Полит.ру, 1998–2014.